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Xevinapant hydrochloride

CAS No. : 1071992-57-8

MCE 站：Xevinapant hydrochloride

产品活性：Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，K_i 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。

研究领域：Apoptosis

作用靶点：IAP

In Vitro: Xevinapant (AT-406) hydrochloride potently inhibits cell growth in the MDA-MB-231 breast and SK-OV-3 ovarian cancer cell lines with IC₅₀=144 nM and 142 nM, respectively.Xevinapant (0-3 μM; 0-48 horus) hydrochloride effectively induces cell death in a time- and dose-dependent manner.

In Vivo: Xevinapant (AT-406) hydrochloride is very effective in inhibition of tumor growth in the MDA-MB-231 xenograft model, and has minimal toxicity to animals. Xevinapant hydrochloride evaluated for its pharmacokinetic (PK) properties in mice, rats, non-human primates and dogs.

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