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RIP2 Kinase Inhibitor 4

CAS No. : 2126803-41-4

MCE 站：RIP2 Kinase Inhibitor 4

产品活性：RIP2 Kinase Inhibitor 4，一种有效且选择性的 RIPK2 PROTAC，可有效降解 RIPK2 (pIC₅₀ of 8) 并抑制相关 TNF-α 的释放。

研究领域：Apoptosis  |  PROTAC

作用靶点：RIP kinase  |  PROTACs

In Vitro: RIP2 Kinase Inhibitor 4 (Compound 20) utilizes a novel inhibitor of apoptosis (IAP) binder. RIP2 Kinase Inhibitor 4 possess comparatively reduced binding potency at both cIAP1 and XIAP BIR3 domains and increased potency at the XIAP BIR2 domain.
RIP2 Kinase Inhibitor 4 (Compound 20) recruits the IAP E3 ligases and shows markedly reduced inhibition of muramyl dipeptide (MDP)-stimulated TNFα production in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) (pIC₅₀ of 9.3).

In Vivo: The initial in vivo assessment of RIP2 Kinase Inhibitor 4 (Compound 20) in rats dosed at 0.5 mg/kg SC demonstrated high levels of RIPK2 degradation and inhibition of MDP-stimulated TNFα release at the final 48 h time point.

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