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LeuRS-IN-1 hydrochloride
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品牌名称：$brandModel.Title(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2022/1/22更新时间：2024/1/2
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详细内容
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LeuRS-IN-1 hydrochloride
CAS No. : 1364683-67-9
MCE 站：LeuRS-IN-1 hydrochloride
产品活性：LeuRS-IN-1 hydrochloride 是一种有效的口服活性结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶 (M.tb LeuRS)抑制剂。LeuRS-IN-1 hydrochloride 对 M.tb LeuRS 的 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM。LeuRS-IN-1 hydrochloride 抑制人细胞质 LeuRS (IC50=38.8 μM) 和 HepG2 蛋白合成 (EC50=19.6 μM)。
研究领域：Anti-infection
作用靶点：Bacterial
In Vitro: LeuRS-IN-1 (compound 13) hydrochloride has a MIC value of 0.02 μg/mL for M.tb H37Rv bacteria.
LeuRS-IN-1 (compound 3a) (48 h) hydrochloride induces HepG2 cell toxicity with an EC50 value of 65.8 μM.
In Vivo: LeuRS-IN-1 (100 mg/kg; orally daily for 14 days) hydrochloride reduces lung CFU value in acute tuberculosis (TB) mice.
LeuRS-IN-1 (33 mg/kg; orally 5 days a week for 4 weeks) hydrochloride reduces lung and spleen CFU values in chronic TB mice.
Murine pharmacokinetic parameters:
| Administration | Dose (mg/kg) | Cmax (μg/ml) at 5 min | CL (ml/h/kg) | Vss?(ml/kg) | MRT (h) | AUC0-∞? (h · μg/ml) | α-t1/2? (h) (% AUC) | β-t1/2? (h) (% AUC) |
| i.v. | 30 | 13.6 | 582 | 3,142 | 5.4 | 51.6 | 0.10 (2) | 3.83 (98) |
| Administration | Dose (mg/kg) | Cmax?(μg/ml) | Tmax?(h) | AUC0-24? (h · μg/ml) | Terminal? t1/2?(h) | Bioavailability (%)?(h · μg/ml) | Mouse PPB (%) |
| p.o. | 30 | 6.4 | 0.25 | 47.5 | 3.1 | 9.2 | 23 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
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