HM43239

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型号：原产地：美洲发布时间：2022/1/22更新时间：2024/1/2

产品摘要：HM43239 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

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HM43239

CAS No. : 2294874-49-8

MCE 站：HM43239

产品活性：HM43239 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis

作用靶点：FLT3 | Apoptosis

In Vitro: HM43239 potently inhibits the growth of acute myeloid leukemia cell lines harboring FLT3 ITD mutation, such as MV4-11 (IC₅₀: 1.3 nM), MOLM-13 (IC₅₀: 5.1 nM), and MOLM-14 (IC₅₀: 2.9 nM). HM43239 also inhibits KG1a cells (CD34+/CD38- cells) proliferation.
HM43239 induces the caspase 3/7-dependent apoptosis of KG1a cells (CD34+/CD38- cells).
HM43239 potently inhibits phosphorylation of SYK, STAT3, and STAT5.

In Vivo: HM43239 shows the excellent dose proportional antitumor activity in mouse models xenografted with both MV4-11 and MOLM-13 cell lines without any significant toxicity.
HM43239 prolongs survival in FLT3 ITD/TKD double mutated xenograft mouse models.

品牌介绍:
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•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
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