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Olverembatinib dimesylate
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品牌名称:$brandModel.Title(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2022/1/22更新时间:2024/1/2
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Olverembatinib dimesylate
CAS No. : 1421783-64-3
MCE 站:Olverembatinib dimesylate
产品活性:Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的,具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK
作用靶点:Bcr-Abl
In Vitro: Olverembatinib dimesylate shows antiproliferative activity in stably transformed Ba/F3 cells whose growth was driven by native Bcr-Abl or Bcr-Abl mutants.
Olverembatinib dimesylate selectively and potently inhibits the proliferation of Bcr-Abl-positive leukemia cells.
Olverembatinib dimesylate inhibits Bcr-Abl signaling in K562 (1-20 nM; 4.0 hours) and Ba/F3 stable cell lines expressing native Bcr-Abl (0.1-100 nM; 4.0 hours) or Bcr-AblT315I(0.1-100 nM; 4.0 hours).
In Vivo: Olverembatinib dimesylate suppresses tumor growth in mice bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-Abl WT.
Olverembatinib dimesylate (1-20 mg/kg; i.g.; daily; for 10 days) significantly increases the median survival of the mice bearing allografted Ba/F3 cells expressing Bcr-AblT315I.
Olverembatinib dimesylate exhibits a good oral bioavailability (rat 48.7%) and Cmax (rat 390.5 μg/L) following oral administration (rat; 25 mg/kg).
Olverembatinib dimesylate exhibits terminal elimination half-lives (rat 5.6 h) due to high plasma clearance (rat 1.7 L/h/kg) following intravenous administration (rat 5 mg/kg).
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热门标签:GZD824 dimesylate