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Leptomycin B
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Leptomycin B
CAS No. : 87081-35-4
MCE 站:Leptomycin B
产品活性:Leptomycin B (CI 940; LMB) 是一种蛋白出核转运抑制剂。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1/exportin 1 失活。 Leptomycin B 是一种有效的抗真菌抗生素,可阻断真核细胞周期。
研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel | Anti-infection
作用靶点:CRM1 | Fungal | Antibiotic
In Vitro: Leptomycin B (LMB) is very potent in vitro against various cancer cell lines (IC50 values in the 0.1 to 10 nM range). Leptomycin B (LMB) inhibits SiHa, HCT-116, and SKNSH cells with IC50s of 0.4, 0.3 and 0.4 nM for a 72 hour exposure, respectively.
Leptomycin B (LMB) (0.5 nM) displays a synergistic effect on Gefitinib (0–32 μM)-induced cytotoxicity in A549 and H460 cell line. The simultaneous treatments of Gefitinib (0–32 μM) and Leptomycin B (0.5 nM) show synergistic cytotoxic effect on A549 as compared to Gefitinib alone at both 24 and 48 hours.
In Vivo: Leptomycin B (LMB) is poorly tolerated in vivo. Maximum tolerated dose (MTD) is 2.5 mg/kg for LMB (single i.v.) in HCT-116 tumor–bearing mice.The limited in vivo efficacy of Leptomycin B is due to off-target effects because our nuclear export inhibitors (NEIs) retain the potent inhibition of CRM1, but are clearly better tolerated in vivo.
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Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
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