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Bupropion

CAS No. : 34911-55-2

MCE 站：Bupropion

产品活性：Bupropion (Amfebutamone) 是一种口服有效，选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放，IC₅₀ 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion 是一种非典型抗抑郁剂，可用于辅助戒烟的研究。

研究领域：Neuronal Signaling

作用靶点：Serotonin Transporter  |  Dopamine Transporter

In Vitro: Bupropion (Amfebutamone) inhibits CYP2D6 with the IC₅₀ of 58 μM.
Bupropion, an atypical antidepressant, induces endoplasmic reticulum stress and caspase-dependent cytotoxicity in SH-SY5Y cells.
Bupropion activates caspase 3 through the induction of endoplasmic reticulum stress responses and activation of JNK, and consequently induces apoptotic cell death in SH-SY5Y cells.
Bupropion (1-100 ?g/mL) reduces cell viability. Bupropion-induced reduction in cell viability may have been a consequence of apoptotic mechanisms.
Bupropion (100 μg/mL) increases the phosphorylated forms of EIF-2α, JNK, and p38 MAPK, and the expression of GRP78 within 1 h.

In Vivo: Bupropion (Amfebutamone) shows convulsant and anticonvulsant effects in mice. Bupropion dose-dependently causes clonic convulsions in mice, with the CD₅₀ (convulsive dose50, i.e., the dose producing convulsions in 50% of mice) at 119.7 mg/kg.

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