HTL14242

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型号：原产地：美洲发布时间：2022/1/22更新时间：2024/1/2

产品摘要：HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其?pKi 和 pIC50?值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

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HTL14242

CAS No. : 1644645-32-8

MCE 站：HTL14242

产品活性：HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其?pK_i 和 pIC₅₀?值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

研究领域：GPCR/G Protein | Neuronal Signaling

作用靶点：mGluR

In Vitro: HTL14242 is stable in rat plasma, inactive at the hERG ion-channel, and has a clean profile in vitro assays of cytotoxicity in HepG2 cells, the TC₅₀?is >90 μM.

In Vivo: HTL14242 (oral administration; 1, 3, or 10 mg/kg; sacrificed 1 h postdose) emonstrates an excellent, dose-dependent occupancy of mGlu₅?receptors from an oral dose, with an estimated ED₅₀?of 0.3 mg/kg.
HTL14242 (oral administration; 1 mg/ml) exhibits an oral PK Profile, the t_1/2, AUC_inf?and F% are 6.5 hours, 3946 ng/h/mL and 80%, respectively in dog.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。