BRD4/CK2-IN-1

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/3/3更新时间：2024/1/2

产品摘要：BRD4/CK2-IN-1 是一种次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。

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BRD4/CK2-IN-1

CAS No. :

MCE 站：BRD4/CK2-IN-1

产品活性：BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC₅₀ 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。

研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis | Autophagy

作用靶点：Epigenetic Reader Domain | Casein Kinase | Apoptosis | Autophagy

In Vitro: BRD4/CK2-IN-1 (compound 44e) (0-25 μM; 24 hours) has anti-proliferation effect with IC₅₀s of 2.66 ａnd 3.52 μM in MDA-MB-231 ａnd MDA-MB-468 cells, respectively.
BRD4/CK2-IN-1 (0-10 μM; 24 hours) dose-dependently induces apoptosis of MDA-MB-231 ａnd MDA-MB-468 cells.
BRD4/CK2-IN-1 (0-10 μM; 24 hours) dose-dependently downregulates Bcl-2 but upregulates Bax ａnd cleaved caspase-3.
BRD4/CK2-IN-1 (0-10 μM; 24 hours) significantly downregulates the autophagy substrate p62 ａnd up-regulated beclin-1 ａnd LC3II in MDA-MB-231 ａnd MDA-MB.

In Vivo: BRD4/CK2-IN-1 (25 ａnd 50 mg/kg; intragastric administration; daily for 19 days) inhibits tumor growth in TNBC xenograft models.
BRD4/CK2-IN-1 (25 ａnd 50mg/kg; intragastric administration; daily for 19 days) shows weak toxicity measured by body weight loss in the MDA-MB-231 ａnd MDA-MB-468 xenograft models.
Preliminary Assessment of Pharmacokinetics (PK) profile of BRD4/CK2-IN-1.

Parameter	iv (1 mg/kg)	po (10 mg/kg)
T_1/2 (h)	4.21±0.57	5.14±0.71
C_max (ng/mL)	237±11	206±6
AUC_0-t (ngh/mL)	579±49	2079±130
AUC_0-∞ (ngh/mL)	588±36	2090±146
V_Z (L/kg)	21.1±2.6
CL ((mL/min)/kg)	57.4±1.3
F (%)		32.5

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。