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MIPS521
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MIPS521
CAS No. : 1146188-19-3
MCE 站:MIPS521
产品活性:MIPS521 是腺苷受体 (A1AR) 的正向变构调节剂。MIPS521 还具有较低的 A1AR 变构亲和力 (pKB=4.95; KB=11μM)。MIPS521 通过调节大鼠脊髓中内源性腺苷水平的升高,在体内表现出减轻疼痛的作用。
研究领域:GPCR/G Protein
作用靶点:Adenosine Receptor
In Vitro: MIPS521 (compound 13o) (3-10 μM) improves the ability of R-PIA to promote A1AR-mediated ERK1/2 phosphorylation.
MIPS521 (0.3-30 μM; pretreament for 10 min, co-treatment for 30 min) produces a concentration-dependent potentiation of signalling by ADO in an inhibition of cAMP assay (expressed as a percentage of the inhibition of 3μM forskolin-mediated cAMP) in CHO cells.
In Vivo: MIPS521 (1-30 μg in 10 μL; intrathecal administration) reverses mechanical hyperalgesia in rats, promoting robust antinociception.
MIPS521 (10 μg in 10 μL; intrathecal administration) significantly reduces spontaneous pain in a conditioned place preference model.
MIPS521 (1-30 μg in 10 μL; intrathecal administration) reduces eEPSCs in spinal cord from nerve-injured rats, with a pEC50 of 6.9. The maximum MIPS521-induced decrease in synaptic current amplitude is significantly greater in nerve-injured rats than in sham surgery controls.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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