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SR-0813

CAS No. : 2597186-19-9

MCE 站：SR-0813

产品活性：SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC₅₀ 和 EC₅₀ 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC₅₀ 和 EC₅₀ 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (K_d=3.5 μM) 比 ENL YEATS (K_d=30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。

研究领域：Epigenetics

作用靶点：Epigenetic Reader Domain

In Vitro: SR-0813 (compound 10; 0, 1, 10 μM; 4 h) dose-dependent evicts ENL from known ENL binding sites, including the HOXA10 gene body ａnd MYB promoter in MV4;11 cells.
SR-0813 (0, 1, 10 μM; 0, 24, 48, 72 h) downregulates the transcript levels of HOXA9, MEIS1, ａnd MYC, ａnd increases the abundance of the ITGAM transcript in MV4;11 cells.
SR-0813 (0, 1, 10 μM; approximately 2 weeks) inhibits the growth of multiple lineage leukemia (MLL)-fusion leukemia cell lines (MV4;11, MOLM-13, OCI/AML-2) ａnd HB11;19 cells.
SR-0813 (1 μM, 4h) does not elicit global changes in gene expression in MV4;11 cells, but produces a strikingly selective suppression of ENL target genes.

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