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I-BET567
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详细内容
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
I-BET567
CAS No. : 1887237-54-8
MCE 站:I-BET567
产品活性:I-BET567 是一种有效、具有口服活性 pan-BET 候选抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中已被证明有效。
研究领域:Epigenetics
In Vitro: I-BET567 (compound 27) (72 hours; 1.5 nM-30 μM) effectively inhibites the proliferation of human NMC cell line 11060 in vitro with a mean gpIC50 6.2 (0.63 μM).
In Vivo: I-BET567 (compound 27) (3, 10, and 30 mg/kg; p.o.; once daily for 20 days) leads to a significant reduction in tumor growth compared with vehicle controls at both 10 and 30 mg/kg.
Assessment of Pharmacokinetics (PK) profile of I-BET567 following intravenous infusion and oral administration in male wistar han rat and beagle doga.
species | dose ivb/poc (mg/kg) | CLb (mL/min/kg) | CLb,u (mL/min/kg) | CLrenal (mL/min/kg) | Vss (L/kg) | Vss,u (L/kg) | t1/2 (h) | Fpo (%) | fub |
rat | 1.3/3 | 25 | 109 | 7 | 2.4 | 10.4 | 1.6 | 99d | 0.23 |
dog | 1.0/3 | 8.1 | 20 | 6.9 | 1.2 | 2.9 | 1.8 | 98 | 0.41 |
a: Values are mean, n=3 unless otherwise stated. b: IV dose 1h infusion in DMSO and (10%, w/v) Kleptose HPB in saline (2%: 98% (v/v)). c: PO dose vehicle: 1%(w/v) methycellulose (400 cps) (aq). d: Mean n = 2.
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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