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dTAGV-1 TFA

CAS No. : 2624313-15-9

MCE 站：dTAGV-1 TFA

产品活性：dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12^F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12^F36V-Nluc 降解。

研究领域：PROTAC

作用靶点：PROTACs

In Vitro: dTAGV-1 (0.1 nM-10 μM; 24 h) TFA induces potent degradation of FKBP12^F36V-Nluc with no effects on FKBP12^WT-Nluc in 293FT cells.
dTAGV-1 (125-2000 nM; 24 h) TFA co-treatment with THAL-SNS-032 leads to pronounced degradation of both LACZ-FKBP12^F36V ａnd CDK9.
dTAGV-1 (500 nM; 1-24 h) TFA leads to rapid KRAS^G12V ａnd pERK1/2 degradation.
dTAGV-1 (50-5000 nM; 24 h) TFA enables EWS/FLI degradation in Ewing sarcoma.

In Vivo: dTAGV-1 (35 mg/kg; i.p. once daily for 4 days) TFA induces degradation of FKBP12^F36V-Nluc in mice.
dTAGV-1 (2-10 mg/kg; i.p.) TFA exhbits half-lives (T_1/2=3.64 ａnd 4.4 h), C_max (595 ａnd 2123 ng/mL) ａnd great exposure (AUC_inf=3136 and18517 hng/mL) in mice.
dTAGV-1 (2 mg/kg; i.v.) TFA exhbits half-life (T_1/2=3.02 h), C_max (7780 ng/mL) ａnd great exposure (AUC_inf=3329 hng/mL) in mice.

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