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XY-06-007

CAS No. :

MCE 站：XY-06-007

产品活性：XY-06-007 是一种有效的选择性 B&H-PROTAC BRD4_BD1L94V 降解剂。XY-06-007 对 BRD4_BD1L94V 的 DC_{50, 6 h} 为 10 nM。XY-06-007 且具有适合的体内药代动力学特征。

研究领域：PROTAC  |  Epigenetics

作用靶点：PROTACs  |  Epigenetic Reader Domain

In Vitro: XY-06-007 shows a half-degradation concentration (DC50, 6 h) of 10.2±1.8 nM against BRD4_BD1L94V with no degradation of off-targets, as assessed by whole proteome mass spectrometry.

In Vivo: XY-06-007 has favorable pharmacokinetic profile, including good plasma concentration, area under the curve (AUC), ａnd bioavailability. XY-06-007 exhibits short elimination half-life (0.515 h) due to relatively low clearance (21.9 mL/min/kg) following intravenous administration (2.0 mg/kg). XY-06-007 exhibits short elimination half-life (0.721 h) due to the C_max (6.10 μM) ａnd T_max (0.25 h) following intraperitoneal injection (10 mg/kg).

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