AGB1

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/3/3更新时间：2024/1/2

产品摘要：AGB1 是一种高选择性的有效 B&H-PROTAC 降解剂。AGB1 降解 Ab:Brd4BD2 L387A 和 Ab: BromoTag-Brd2，pDC50 分别为 7.8 和 7.9。AGB1 对 VHL 具有亲和力，Kd=125 nM。AGB1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征（DC50, 6 h 约为 13 nM)。

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AGB1

CAS No. :

MCE 站：AGB1

产品活性：AGB1 是一种高选择性的有效 B&H-PROTAC 降解剂。AGB1 降解 Ab:Brd4^{BD2 L387A} 和 Ab: BromoTag-Brd2，pDC₅₀ 分别为 7.8 和 7.9。AGB1 对 VHL 具有亲和力，K_d=125 nM。AGB1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征（DC_{50, 6 h} 约为 13 nM)。

研究领域：PROTAC | Epigenetics

作用靶点：PROTACs | Epigenetic Reader Domain

In Vitro: AGB1 not only forms a strong, cooperative ternary complex between VHL ａnd the BromoTag (Brd4^{BD2 L387A}) but also completely degrades BromoTagged target proteins with low nanomolar potency ａnd exquisite selectivity over the native wild-type BET proteins at the proteome-wide level.
AGB1 is not cytotoxic in several cancer relevant cell lines, further exemplifying its superior selectivity over off-target endogenous BET proteins.

In Vivo: AGB1 has also shown excellent plasma stability ａnd acceptable pharmacokinetic (PK) profile in mice. AGB1 has good PK profiles in mice for both intravenous (IV) ａnd subcutaneous (SC) 5 mg/kg injections. AGB1 exhibits short elimination half-life (mouse 1.49 h) due to relatively low clearance (47.2 mL/min/kg) following intravenous administration (5.0 mg/kg). AGB1 exhibits short elimination half-life (mouse 1.65 h) due to the C_max (0.700 μM) ａnd T_max (0.500 h) following subcutaneous injection (5.0 mg/kg).AGB1 maintains a plasma concentration above its BromoTag-Brd2 DC_{50, 6 h} of 13 nM when dosed at 5 mg/kg for 4 h IV injection ａnd for >8 h SC injection.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。