GNE-149

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/3/3更新时间：2024/1/2

产品摘要：GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。

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GNE-149

CAS No. : 1953132-75-6

MCE 站：GNE-149

产品活性：GNE-149 是一种有效的，具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC₅₀=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。

研究领域：Others

作用靶点：Estrogen Receptor/ERR

In Vitro: GNE-149 exhibits antiproliferative activity in MCF7 ａnd T47D cells with IC₅₀s of 0.66 ａnd 0.69 nM, respectively.
GNE-149 exhibits ERα Degradation in MCF7 ａnd T47D cells with IC₅₀s of 0.053 ａnd 0.031 nM, respectively.

In Vivo: GNE-149 (0.3-30 mg/kg) exhibits in vivo efficacy in an MCF7 xenograft mouse model harboring either wild-type (WT) ERα or overexpressed Y537S mutant.
GNE-149 has favorable pharmacokinetic profile, including total clearance (CL; 19, 8, ａnd 13 mL/min/kg for Rat, Dog, ａnd Cyno) ａnd oral bioavailability (F; 31%, 49%, ａnd 28% for Rat, Dog, ａnd Cyno).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。