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BMS-986143

CAS No. : 1643372-95-5

MCE 站：BMS-986143

产品活性：BMS-986143 是一种口服有效的、可逆的 BTK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.26 nM。BMS-986143 还抑制 TEC、BLK、BMX、TXK FGR、YES1、ITK，IC₅₀ 分别为 3 nM、5 nM、7 nM、10 nM、15 nM、19 nM、21 nM。BMS-986143 可用于自身免疫性疾病的研究。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：Btk

In Vitro: BMS-986143 inhibits BTK with IC₅₀s of 6.9±3.4 ａnd 25±19 nM in Ramos cellular assay ａnd the human whole blood assay, respectively.
BMS-986143 provides potent inhibition of end points derived from IgG-containing immune complex low affinity activating Fcγ receptor signaling in peripheral blood mononuclear cells (PBMC) (IC₅₀=2 nM).
BMS-986143 inhibits the expression of CD63 on the surface of basophils in human whole blood, driven by FcεRI signaling (IC₅₀ of 54 nM).
BMS-986143 inhibits calcium flux in Ramos B Cells, proliferation of human peripheral B Cells, CD86 surface expression in peripheral B Cells, ａnd TNFα from human PBMC Cells with IC₅₀s of 7±3, 1±0.4, 1±0.5, ａnd 2 nM, respectively.

In Vivo: BMS-986143 demonstrates desirable efficacy in mouse models of collagen-induced arthritis (CIA) ａnd anticollagen antibody-induced arthritis (CAIA).
BMS-986143 exhibits high oral bioavailability (mouse 100%, dog 82%) ａnd moderate C_max (mouse 4.3, dog 1.2 μM) following oral administration (mouse 6, dog 2 mg/kg).
BMS-986143 exhibits long elimination half-lives (mouse 3.6, dog 7.9 h) due to moderate plasma clearance (8.6, 4.4 mL/min/kg respectively) combined with low volumes of distribution (1.8, 2.6 L/kg respectively) following intravenous administration (mouse 3.0, dog 1.0 mg/kg).

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