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JH-X-119-01
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JH-X-119-01
CAS No. : 2227368-54-7
MCE 站:JH-X-119-01
产品活性:JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1,IC50 为 9 nM,而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
作用靶点:IRAK
In Vitro: JH-X-119-01 (10 μM) decreases phosphorylation of NF-κB and mRNA levels of IL-6 and TNFα in LPS-treated macrophages in vitro. JH-X-119-01 selectively inhibits IRAK1 phosphorylation.JH-X-119-01 exhibits off-target inhibition of only two additional kinases, YSK4 and MEK3. Dose response analysis reveals an IC50 of 57 nM for YSK4.JH-X-119-01 shows moderate cell killing effects in a panel of Waldenstrm’s macroglobulinemia (WM) cells, Diffused Large B-cell Lymphoma (DLBCL) cells, and lymphoma cells expressing mutant MYD88, with EC50s ranging from 0.59 to 9.72 μM.
In Vivo: JH-X-119-01 improves survival and decreases immunopathies of LPS-challenged mice. JH-X-119-01 increases survival of mice at the dose of 5 mg/kg body weight. Survival is further improved when the dose is increased to 10 mg/kg.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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