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EC2629
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2022/3/3更新时间：2024/1/2
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详细内容
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EC2629
CAS No. : 2245361-43-5
MCE 站：EC2629
产品活性：EC2629 是一种高效的靶向叶酸受体 (FR)的 DNA 交联剂。EC2629 可用于 FR 阳性肿瘤（以及一些耐药肿瘤）的研究。
作用靶点：DNA Alkylator/Crosslinker
In Vitro: EC2629 is a folate receptor (FR)-targeted small molecule drug conjugate (SMDC). FR-positive KB cells are highly sensitive to EC2629 with an IC50 of 52±1.1 pM.
In Vivo: EC2629 as a promising first-in-class SMDC comprising a potent DNA crosslinking pharmacophore for the treatment of FR-positive tumors. EC2629 displays potent anti-tumor activity against KB tumor xenografts in mice ａnd rats. EC2629 treatment of nude mice bearing FR-positive KB human xenografts leads to cures in 100% of the test animals with very low dose levels (0.3 mol/kg) following a convenient once a week schedule. Further, EC2629-treated animals do not lose any significant weight throughout the dosing period ａnd beyond.
Female Rats pharmacokinetic parameter of EC2629.
| Dose (mg/kg) | Gender | t1/2 (h) | Tmax (h) | Cmax (ng/mL) | C0 (ng/mL) | AUClast (hng/mL) | AUCinf (hng/mL) | Vz (L/kg) | Cl (L/h/kg) |
| 0.05 | F | 0.627 | 0.033 | 545 | 662 | 260 | 287 | 0.157 | 0.174 |
| M | 1.02 | 0.033 | 595 | 669 | 305 | 384 | 0.191 | 0.130 | |
| 0.10 | F | 0.525 | 0.033 | 1,330 | 1,570 | 596 | 633 | 0.120 | 0.158 |
| M | 0.706 | 0.033 | 1,390 | 1,690 | 617 | 699 | 0.146 | 0.143 | |
| 0.25 | F | 0.530 | 0.033 | 3,230 | 3,740 | 1,640 | 1,750 | 0.109 | 0.143 |
| M | 0.770 | 0.033 | 3,580 | 4,310 | 1,670 | 1930 | 0.144 | 0.129 | |
| 0.50 | F | 0.611 | 0.033 | 6,070 | 7,060 | 3,230 | 3,540 | 0.125 | 0.141 |
| M | 1.40 | 0.033 | 7,080 | 8,450 | 5,450 | 5,510 | 0.183 | 0.0907 |
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品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
