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CCR2 antagonist 5

CAS No. : 1228650-83-6

MCE 站：CCR2 antagonist 5

产品活性：CCR2 antagonist 5 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC₅₀=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC₅₀=30 nM)。CCR2 antagonist 5 对 mCCR2 结合的 K_i 为 9.6 M。CCR2 antagonist 5 可用于炎症性疾病的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Immunology/Inflammation

作用靶点：CCR

In Vivo: CCR2 antagonist 5 (compound 8d) dose-dependently inhibits the influx of leukocytes, monocytes/macrophages ａnd T-lymphocytes into the peritoneal cavity with an ED₅₀ of 3 mg/kg p.o. bid in a thioglycollate-induced peritonitis (TG) model.
CCR2 antagonist 5 has good CV safety profile. It does not induce dose-dependent or notable effects on most cardiohemodynamic, functional respiratory ａnd electrophysiological parameters up to 10 mg/kg (i.v.) with plasma level at 70 M in an anesthetized dog.
CCR2 antagonist 5 has amendable oral bioavailability in dogs ａnd primates. Pharmacokinetic parameters (p.o.):

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