Oritinib

点击查看大图

价格：￥电议

品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/3/3更新时间：2024/1/2

产品摘要：SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

产品完善度：访问次数：1293

企业档案

会员类型：会员

已获得易推广信誉等级评定

171成长值

(0 -40)基础信誉积累，可浏览访问

(41-90)良好信誉积累，可接洽商谈

(91+ )优质信誉积累，可持续信赖

易推广会员：8年

工商认证【已认证】

最后认证时间：

注册号：【已认证】

法人代表：【已认证】

企业类型：生产商【已认证】

注册资金：人民币万【已认证】

产品数：91194

参观次数：10494234

手机网站：http://m.yituig.com/c131527/

旗舰版地址：http://medchemexpress.app17.com

联系我们

MedChemExpress

电话：021-58955995

联系人：客服部 (请说明是在易推广看到的！谢谢)

手机：13611715263

邮编：201203

邮箱：sales@medchemexpress.cn

地址：上海上海

详细内容

联系方式：

电话：021-58955995 手机：13611715263 联系人：客服部 Q Q：4008203792

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Oritinib

CAS No. : 2035089-28-0

MCE 站：Oritinib

产品活性：SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFR^WT、EGFR^L858R、EGFR^L861Q、EGFR^L858R/T790M、EGFR^d746-750 和 EGFR^{d746-750/T790M} 激酶，IC₅₀ 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。

研究领域：JAK/STAT Signaling | Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: Oritinib (SH-1028) binds irreversibly to EGFR kinase by targeting cysteine-797 residue in the ATP binding site via covalent bond formation.
Oritinib (0.001-10 μM) potently ａnd selectively targets mutant EGFR cell lines in vitro.
Oritinib (0.1 μM) continuously inhibits the phosphorylation of EGFR in PC-9 ａnd NCI-H1975 cells at lower concentrations or even drug-free for at least 6 h.

In Vivo: Oral administration of Oritinib at a daily dose of 5 mg/kg significantly inhibits proliferation of tumor cells with EGFR sensitive mutation (exon 19 del) ａnd resistant mutation (T790 M) for consecutive 14 days, with no TKI-induced weight loss in mouse xenograft models.
Oritinib shows good bioavailability, ａnd is distributed extensively from the plasma to the tissues.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。