GSK3494245

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/3/28更新时间：2024/1/2

产品摘要：GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM

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GSK3494245

CAS No. : 2080410-41-7

MCE 站：GSK3494245

产品活性：GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC₅₀=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC₅₀: 26S=13 M；富集的 THP-1 提取物 IC₅₀=40 M)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。

研究领域：Anti-infection | Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Parasite | Proteasome

In Vitro: GSK3494245 shows EC₅₀ value of 5.7 μM in L. donovani intramacrophage assay, where the amastigotes are cultured in differentiated THP-1 cells. GSK3494245 demonstrates good selectivity over mammalian cell growth inhibition (THP-1 cells; EC₅₀ > 50 μM).
GSK3494245 (DDD01305143) shows pEC₅₀s of 6.5 ａnd 5.8 against axenic amastigote ａnd ld InMac, respectively. Ld InMac is the intramacrophage assay carried out in THP-1 cells with L. donovani amastigote.

In Vivo: GSK3494245 (25 mg/kg; orally twice a day for 10 consecutive days) elicits a >95% reduction of parasite load in Infected mice (L. donovani, LV9).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。