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Ticlopidine

CAS No. : 55142-85-3

MCE 站：Ticlopidine

产品活性：Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前药，作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂，IC₅₀ 为 81.7 M。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶，对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC₅₀ 分别为 170 M 和 149 M。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4，IC₅₀ 值分别为 26.0 和 32.3 μM。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Cytochrome P450

In Vitro: Ticlopidine exhibits activity against human CD39 with apparent K_i,app values of 14 M.
Ticlopidine inhibits recombinant human CD39 expressed in COS-7-cells with the K_i value of 127±12M.
Growth rate is affected during the first days of culture, Ticlopidine (30 ａnd 150 M) reducing its effect in the following days.

In Vivo: Oral administration of Losartan with 10 mg/kg Ticlopidine significantly increases the AUC (by 65.0%), suggesting that Ticlopidine can effectively inhibit the metabolism of losartan in the intestine and/or liver.

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