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Propafe

CAS No. : 54063-53-5

MCE 站：Propafe

产品活性：Propafe (SA-79) 是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂，具有抗心律失常的作用。Propafe 对 β 受体也具有高亲和力 (IC₅₀=32 nM)。Propafe 阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K⁺ 电流 (Isus)，IC₅₀ 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。Propafe 通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel  |  Neuronal Signaling  |  GPCR/G Protein

作用靶点：Sodium Channel  |  Adrenergic Receptor  |  Potassium Channel

In Vitro: Propafe (5-25 μM) inhibits esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) cell proliferation.
Propafe causes mitochondrial dysfunction by a decreased mitochondrial membrane potential ａnd reduced expression of Bcl-xL ａnd Bcl-2.
Propafe (10 ａnd 20 μm) treatment significantly down regulates the expression levels of the anti-apoptotic proteins Bcl-xL ａnd Bcl-2 in ESCC cells. Propafe also reduces expression of p-ERK.

In Vivo: Propafe (20 mg/kg; intraperitoneal injection every other day) markedly suppresses the tumor burden with a decrease of 69.2%.
Propafe also significantly inhibits tumor cell proliferation (mean index decreased from 56.3±6.7% in the DMSO-treated group to 20.7±5.1% in the 10 mg/kg propafe-treated group ａnd 11.3±4.0% in the 20 mg/kg propafe-treated group).

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