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BI-135585

CAS No. : 1114561-85-1

MCE 站：BI-135585

产品活性：BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂，IC₅₀ 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: BI-135585 binds in the substrate binding pocket of the active site of 11β-HSD1. Cellular activity of BI-135585 is examined by determining inhibition of 11β-HSD1 activity in human preadipocytes, the average IC₅₀ is 1 nM.
In human adipose tissue ex vivo, BI-135585 inhibits the conversion of cortisone to cortisol with an average IC₅₀ of 11 nM.
Abdominal subcutaneous ａnd perirenal adipose tissue was harvested from one, male cynomolgus monkey. BI-135585 (20 hours) reduces enzyme activity in a dose-dependent manner with an IC50 of ~10 nM in perirenal adipose tissue ａnd an IC50 of ~100 nM in abdominal subcutaneous adipose tissue.

In Vivo: BI-135585 (compound 11j; 1-3 mg/kg; po) inhibits 67% ａnd 90% of enzyme activity respectively in perirenal adipose tissue in cynomolgus monkey.

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