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JAK2/TYK2-IN-1
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JAK2/TYK2-IN-1
CAS No. : 2613434-12-9
MCE 站:JAK2/TYK2-IN-1
产品活性:JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2,JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 9 和 157 nM。JAK2/TYK2-IN-2 还具有抗炎活性。
研究领域:Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling
作用靶点:JAK
In Vitro: JAK2/TYK2-IN-2 (compound 14l; 0-10000 nM) inhibits the phosphorylation of STAT in vitro.
In Vivo: JAK2/TYK2-IN-2 (10 and 20 mg/kg; oral administration; twice a day for 6 consecutive days) exhibits anti-inflammatory activity in a dose-dependent manner.
JAK2/TYK2-IN-2 (5, 20 mg/kg; oral administration; twice a day for 12 days) leads to a low oral bioavailability.Pharmacokinetic Parameters of JAK1/TYK2-IN-2 in Male Sprague-Dawley rats
PK parameters iv PK parameters p.o. AUC(0-t) (μg/L*h) 29.00 AUC(0-t) (μg/L*h) 13.89 MRT(0-t) (h) 4.98 MRT(0-t) (h) 2.76 t1/2 (h) 5.95 t1/2 (h) 3.64 Cl (L/min/kg) 1.58 Cl (L/min/kg) 20.55 Vss (L/kg) 985.41 Vss (L/kg) 6564.28 Cmax (μg/L) 48.55 Cmax (μg/L) 8.00 Tmax (h) 1.00 F 11.96%
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
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