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HPK1-IN-21
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2022/4/27更新时间：2024/1/2
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HPK1-IN-21
MCE 站：HPK1-IN-21
产品活性：HPK1-IN-21 是一种有效的 HPK1 激酶抑制剂 (Ki=0.8 nM)，HPK1-IN-21 也具有口服活性。
研究领域：MAPK/ERK Pathway
作用靶点：MAP4K
In Vitro: HPK1-IN-21 (compound 25; 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM, 4 hours) inhibits the activity of HPK1 kinase.
In Vivo: HPK1-IN-21 (1, 25 mg/kg) shows 13% oral bioavailability in mouse when oral dose used 25 mg/kg.Pharmacokinetic Parameters of HPK1-IN-21 in mice
compd LM H/R/Ma,d Hep H/R/Mb,d mouse iv CL,Vssc mouse F%c 25 6.9/8.7/38 9.5/18/33 57,1.9 13%
aLM = Liver microsome predicted clearance (mL/min/kg), H =human, R = rat, M = mouse. bHep = Hepatocyte clearance measuredin mL/min/kg, H = human, R = rat, M = mouse. cMouse PK:C57BL/6, 1 mg/kg iv dose or 25 mg/kg po dose, blood clearance measured in mL/min/kg, Vss = volume of distribution (L/kg). dHLM ａnd Hep clearance values represent arithmetic means of two determinations.Six female (6-9 weeks) C57BL/6 mice, 15-25 g, 1 mg/kg iv (solution in 35% PEG400 in water); 25 mg/kg po (suspension in 0.5% methylcellulose, 0.2% Tween in water)
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