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(+)-Enitociclib

CAS No. : 1610358-56-9

MCE 站：(+)-Enitociclib

产品活性：(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。(+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：CDK

In Vitro: (+)-Enitociclib (Example 2) inhibits HeLa, HeLa-MaTu-ADR, NCI-H460, DU145, Caco-2, B16F10, A2780 ａnd MOLM-13 cells proliferation with IC₅₀ values of 110 nM, 33 nM, 75 nM, 33 nM, 62 nM, 240 nM, 110 nM ａnd 29 nM, respectively.
An efficient inhibition of the proliferation of both ABC (Activated B-cell type) ａnd GCB (Germinal-centre B-cell type) subtypes of diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) by (+)-Enitociclib (Compound A＇).

In Vivo: (+)-Enitociclib (Compound A’; 10 mg/kg; intravenous injection; once every seven days; for 14 days; female SCID mice) treatment reaches a Treatment to Control ratios (T/C) by area of 0.29 ａnd a T/C by weight of 0.24. (+)-Enitociclib inhibits tumour growth ａnd had good tolerability.

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