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Prexasertib mesylate
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Prexasertib mesylate
CAS No. : 1234015-55-4
MCE 站:Prexasertib mesylate
产品活性:Prexasertib (LY2606368) mesylate 是一种选择性的,ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50 为 <1 nM。Prexasertib mesylate 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib mesylate 引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib mesylate 显示有效的抗肿瘤活性。
研究领域:Cell Cycle/DNA Damage | Apoptosis
作用靶点:Checkpoint Kinase (Chk) | DNA/RNA Synthesis | Apoptosis
In Vitro: Prexasertib (LY2606368) mesylate inhibits MELK (IC50=38 nM), SIK (IC50=42 nM), BRSK2 (IC50=48 nM), ARK5 (IC50=64 nM). Prexasertib mesylate requires CDC25A and CDK2 to cause DNA damage.
Prexasertib mesylate (33, 100 nM; for 7 hours) results in DNA damage during S-phase in HeLa cells.
Prexasertib mesylate (8-250 nM; pre-treated for 15 minutes) inhibits CHK1 autophosphorylation (S296) and CHK2 autophosphorylation (S516) in HT-29 cells.
Prexasertib mesylate (4 nM; 24 hours) results in a large shift in cell-cycle populations from G1 and G2-M to S-phase with an accompanied induction of H2AX phosphorylation in U-2 OS cells.
Prexasertib mesylate (33 nM; for 12 hours) causes chromosomal fragmentation in HeLa cells. Prexasertib mesylate (100 nM; 0.5 to 9 hours) induces replication stress and depletes the pool of available RPA2 for binding to DNA.
In Vivo: Prexasertib mesylate (1-10 mg/kg; SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles) causes growth inhibition in tumor xenografts.
Prexasertib mesylate (15 mg/kg; SC) causes CHK1 inhibition in the blood and the phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8).
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
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