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JAK1/TYK2-IN-3
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2022/5/30更新时间：2024/1/2
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详细内容
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JAK1/TYK2-IN-3
CAS No. : 2734918-37-5
MCE 站：JAK1/TYK2-IN-3
产品活性：JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50=140 nM) 和 JAK3 (IC50=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
研究领域：Epigenetics | Stem Cell/Wnt | JAK/STAT Signaling
作用靶点：JAK
In Vitro: JAK1/TYK2-IN-3 (compound 48) (10, 20, 30 mg/kg) shows anti-inflammatory effect by regulating the formation of Th1, Th2, Th17 cells.
JAK1/TYK2-IN-3 (10, 20, 30 mg/kg) inhibits the NF-κB signaling pathway by inhibits the JAK-STAT pathway, thereby reducing the inflammatory response in ulcerative colitis (UC) mice.
JAK1/TYK2-IN-3 (10, 20, 30 mg/kg) dose-dependently inhibits the mRNA expression of TNF-α, IL-1β, IL-12, IL-17A, IL-22, IFN-α, ａnd IFN-β.
In Vivo: JAK1/TYK2-IN-3 (10, 20, 30 mg/kg; p.o.; twice a day for 12 days) shows a good therapeutic effect on ulcerative colitis (UC).
JAK1/TYK2-IN-3 (5 mg/kg, p.o.) shows 23.7% oral bioavailability in rats.
Pharmacokinetic Parameters of JAK1/TYK2-IN-3 in male Sprague-Dawley rats.
| compd | dose(mg/kg) | Administration | Cmax(ng/mL) | Cl (Lh-1kg-1) | T1/2(h) | AUC0-t(ngh/mL) | F (%) |
| 48 | 5 mg/kg | p.o. | 400.4±55.3 | 11.3±5.2 | 2.4±2.1 | 440.9±157.0 | 23.7 |
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Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
