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GRPR antagonist-1

CAS No. :

MCE 站：GRPR antagonist-1

产品活性：GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR) 拮抗剂，对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC₅₀ 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平，来抑制 HGC-27 细胞活力，引起细胞凋亡。具有抗癌活性。

研究领域：Others

作用靶点：Others

In Vitro: GRPR antagonist-1 (compound 5a) (0.032-100μM; 48 hours) has the cytotoxicity against certain cancer cells, also reduces PC3, Pan02, HGC-27, ａnd HepG2 cell viability combined with HDAC inhibitor (1 μM).
GRPR antagonist-1 (1, 2, 8 μM; 24 hours) increases the rate of late apoptosis/necrosis, inducing apoptosis of HGC-27 cells.
GRPR antagonist-1 (0.8, 4 μM; 24 hours) inhibits HGC-27 cell viability by decreasing the Bcl-2 level ａnd increasing the Bax level, causing apoptosis.

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