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AR antagonist 3

CAS No. : 349573-58-6

MCE 站：AR antagonist 3

产品活性：AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.47 M。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC₅₀= 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。

研究领域：Others

作用靶点：Androgen Receptor

In Vitro: AR antagonist 3 (compound T1-12) (0.01, 0.1, 1, 10, 100 M) shows excellent AR antagonistic activity (eGFP IC₅₀= 0.47 μM; PSA IC₅₀= 1.42 μM).
AR antagonist 3 (0.01, 0.1, 1, 10, 100 M) inhibits the proliferation of LNCaP cells.
AR antagonist 3 (0.1, 1, 10 M; 48 h) reduces the protein expression levels of c-Myc ａnd KLK3.
AR antagonist 3 (0.01, 0.1, 1, 10, 100 M) exhibits a dose-dependent decrease of the FRET signal (IC₅₀= 18.05 μM).
AR antagonist 3 (10 M; 2 h) reduces the DHT-mediated translocation of the AR into the nucleus in LNCaP cells.

In Vivo: AR antagonist 3 (intratumorally injected; 2.5 mg/kg; every week for 25 days) inhibits tumor growth ａnd the final tumor growth inhibition is 65%.

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