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CYP51/HDAC-IN-1

CAS No. : 2502095-64-7

MCE 站：CYP51/HDAC-IN-1

产品活性：CYP51/HDAC-IN-1 是一种有效的，具有口服活性的 CYP51/HDAC 双重抑制剂。CYP51/HDAC-IN-1 抑制重要的毒力因子并下调相关耐药基因的表达。CYP51/HDAC-IN-1 对热带念珠菌病和隐球菌性脑膜炎均有有效的治疗作用。

研究领域：Anti-infection  |  Epigenetics  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Fungal  |  HDAC  |  Cytochrome P450

In Vitro: CYP51/HDAC-IN-1 (compound A5) exhibits the best inhibitory activity against both Candida tropicalis (C. tropicalis) ａnd Cryptococcus neoformans (C. neoformans) with an MIC₈₀ of 0.5 g/mL.
CYP51/HDAC-IN-1 (human umbilical vein endothelial cell line (HUVEC)) shows low toxicity to human normal cells (IC₅₀= 5.9 g/mL (10.36 M)).
CYP51/HDAC-IN-1 inhibits biofilm formation of C. tropicalis ａnd C. neoformans in a dose-dependent manner.
CYP51/HDAC-IN-1 reduces the virulence of C. neoformans through down-regulating capsule-associated genes CAP10 ａnd CAP60.
CYP51/HDAC-IN-1 increases the activity against FLC-resistant C. tropicalis by inhibits the overexpression of efflux pump genes, ａnd down-regulated ERG11 gene in ergosterol biosynthetic pathway.
CYP51/HDAC-IN-1 exhibits HDAC inhibitory activity (IC₅₀=2.38 M) ａnd down-regulated HDAC genes (Rpd3, Hos1, Hos2, Clr61, Clr62, Hda1 ａnd Hos3).

In Vivo: CYP51/HDAC-IN-1 (20 mg/kg; p.o.; once a day for 5 consecutive days) exhibits potent therapeutic effects for both tropical candidiasis ａnd cryptococcal meningitis (CM).

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