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FAK-IN-2

CAS No. :

MCE 站：FAK-IN-2

产品活性：FAK-IN-2 是一种有效且具有口服活性的黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性 (FAK IC₅₀= 35 nM)。FAK-IN-2 以剂量依赖的方式共价抑制 FAK 的自磷酸化，也能抑制肿瘤细胞的形成和迁移，诱导其凋亡。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  Apoptosis

作用靶点：FAK  |  Apoptosis

In Vitro: FAK-IN-2 (compound 11w) (0-5 μM; 72 hours) has high anti-proliferation activities on cancer cell lines, as well as certain toxicity on normal cell lines.
FAK-IN-2 (0-30 nM; 14 days) can remarkably affect HCT-116 cells clone formation in a dose-dependent manner.
FAK-IN-2 (10-500 nM; 24 ａnd 48 hours) significantly inhibits the migration of HCT116 cells at both 24 h ａnd 48 h in a dose-dependent manner.
FAK-IN-2 (0.001-10 μM; 4 ａnd 24 hours) inhibits the phosphorylation of FAK ａnd its downstream proteins from multiple pathways.
FAK-IN-2 (0.01-1 μM; 24 or 48 hours) induces strong cell cycle arrest at the G2/M phase ａnd apoptosis.

In Vivo: FAK-IN-2 (5 ａnd 15 mg/kg; 16 days; once daily) has potent antitumor effects in model mice with a dose-dependent manner without significant toxicityPharmacokinetic Parameters of FAK-IN-2 in male Sprague-Dawley rats.

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