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FLT3/CDK4-IN-1

CAS No. : 2762296-44-4

MCE 站：FLT3/CDK4-IN-1

产品活性：FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC₅₀ 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。

研究领域：Cell Cycle/DNA Damage  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：CDK  |  FLT3

In Vitro: FLT3/CDK4-IN-1 (compound 23k) (various concentrations; 72 hours) has better cell antiproliferative activities against MV4-11and HCT-116 cells, with IC₅₀ of 70 ａnd 100 nM respectively.
FLT3/CDK4-IN-1 (12.5-200 nM; 24 hours) arrests the cell cycle in G1 phase in a concentration-dependent manner.
FLT3/CDK4-IN-1 (200-3200 nM; 48 hours) induces apoptosis in both MV4-11 ａnd HCT-116 cells with concentration dependent manner, ａnd is more capable in MV4-11 than HCT-116.
FLT3/CDK4-IN-1 (0-100 nM; 2hours) inhibits the phosphorylation of FLT3 at Tyr589/591 in a dose-dependent manner.

In Vivo: FLT3/CDK4-IN-1 (100 ａnd 200 mg/kg; p.o.; 14 days, once daily) significantly inhibits the tumor growth at the dose of 200 mg/kg.

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