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MIR002

CAS No. : 2217671-64-0

MCE 站：MIR002

产品活性：MIR002 是一种有效且具有口服活性的 DNA polymerase α (POLA1) 和 HDAC 11 双重抑制剂。MIR002 诱导 p53 的乙酰化、p21 的激活、G1/S 细胞周期停滞和细胞凋亡apoptosis。MIR002 显示出显著的体内抗肿瘤活性。

研究领域：Epigenetics  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis

作用靶点：HDAC  |  DNA/RNA Synthesis  |  Apoptosis

In Vitro: MIR002 (24 h) shows antiproliferative activity at nanomolar concentrations (IC₅₀s of 0.25, 2.8, 0.6, 0.41 M in NCI-H460, H460-R9A, A2780, A2780-DX; IC₅₀s of 0.9, 1.2, 0.22, 0.71, 2.1, 0.52, 0.038, 0.18, 0.42, 1.9, 0.64, 1.1 M in MM432, MM473, MM487, RAMOS, L-428, U-293, Z-138, NB4, THP-1, MDA-MB231, MDA-MB436, U87MG cells, respectively).
MIR002 (0.0001,0.01, 1, 10 M) shows inhibitory activity on HDAC11 with an IC₅₀ of 6.09 M.
MIR002 (0.1, 0.25, 0.4 M, 24 h) shows a dose-dependent p53 acetylation ａnd p21 induction as well as H2AX Phosphorylation.MIR002 (72 h) leads to cell cycle arrest at the G1-S phase.

In Vivo: MIR002 (50 mg/kg; p.o.; twice a day for 5 days a week, 3 weeks) shows a good tolerability ａnd antitumor activity (TGI=61%).
MIR002 (50 mg/kg; p.o.; twice a day for 5 days a week, 6 weeks) shows an additive antitumor effect with complete disappearance of tumor masses in two animals at the end of the treatment when combination with cisplatin.
MIR002 ( 50 mg/kg, twice a day for 5 days) induces a significant increase of a interferon at its pharmacological active dose (50 mg/kg).

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