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Microtubule inhibitor 2

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2022/5/30更新时间:2024/1/2

产品摘要:Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性

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Microtubule inhibitor 2

CAS No. :

MCE 站:Microtubule inhibitor 2

产品活性:Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性

研究领域:Cytoskeleton  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis

作用靶点:Microtubule/Tubulin  |  Ferroptosis

In Vitro: Microtubule inhibitor 2 (compound 33) (48 h) shows antiproliferative activity with IC50 values of 0.01, 0.02, 0.02, 0.04, 0.05 M for A549, Hela, A2780, HCT-8, MCF-7 cells, respectively.
Microtubule inhibitor 2 shows selective toward normal human cells and cancer cells (IC50s of 0.01, 0.04, 1.45, 1.32,0.54 M for A549, quiescent HUVECs, LO2, HLF, MCF-10A cells, respectively).
Microtubule inhibitor 2 (48 h) shows antiproliferative activity toward drug-resistant cancer cells (IC50s of 0.02, 0.07, 0.04 for A549/ADM, HCT-8/VCR, A2780/TAX cells, respectively).
Microtubule inhibitor 2 (5, 10, 20 nM; 24 h) dramatically disrupts the dynamic balance of the tubulinmicrotubule system, induces the multipolarization of the mitotic spindle, and interfered with the mitosis of A549 cells.
Microtubule inhibitor 2 (5, 10, 20 nM, 24 h, 48 h) arrests cell cycle progression at the G2/M phase in a dose and time-dependent manner.
Microtubule inhibitor 2 triggers cell death through ferroptosis rather than apoptosis.

In Vivo: Microtubule inhibitor 2 (10 mg/kg; p.o.)displays excellent oral bioavailability (F% = 69.45) .
Microtubule inhibitor 2 (10 mg/kg; i.p.; every other day for 22 days) shows antitumor activity and the level of tumor growth inhibition was 78.63%.
Pharmacokinetic Parameters of Microtubule inhibitor 2 in Male Institute of Cancer Research (ICR) mice (1823 g).

p.o. i.v.
dose (mg/kg)101
T1/2 (h)2.120.62
Tmax (h)0.250.08
Tmax (ng/mL)776.31871.40
AUC(0-t) (h ng-1 mL)2432.04350.19
AUC(0-∞) (h ng-1 mL)2463.76353.02
MRT (h)2.570.68
CL (mL h-1 kg-1)-2855.67
F %69.45-

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