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BuChE-IN-2
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BuChE-IN-2
CAS No. : 2745118-93-6
MCE 站:BuChE-IN-2
产品活性:BuChE-IN-2 是一种优良的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂 (BuChE 与 NO 的 IC50s 分别为 1.28 μM 和 0.67 μM)。BuChE-IN-2 可抑制 Aβ 的聚集、ROS 的形成和螯合 Cu2+,具有适当的血脑屏障 (BBB) 穿透性。可用于研究阿尔茨海默病。
研究领域:Neuronal Signaling
作用靶点:Amyloid-β
In Vitro: BuChE-IN-2 (compound f9) (5-50 μM; 24 hours) shows obvious neuroprotection on H2O2-induced PC12 cells at 20 μM.
BuChE-IN-2 (100 μM; 48 hours) can inhibit Aβ aggregation.
BuChE-IN-2 (0.1-20 μM; 24 hours) has the obviously inhibitory effect on the secretion of inflammatory factors and IL-1β (IC50=1.61 μM) and TNF-α (IC50=4.15 μM) in BV2 cells.
BuChE-IN-2 (1-10 μM; 1 hour) can significantly reduce the expression of COX-2 and iNOS in a concentration-dependent manner.
BuChE-IN-2 (1-50 μM; 6 hours) has a significant inhibitory effect on ROS accumulation at 20 μM.
BuChE-IN-2 (10-1000 μM; 2 hours) decreases the DPPH concentration dramatically from 86.09% to 34.62% when the concentration of BuChE-IN-2 increases from 10 μM to 1000 μM.
BuChE-IN-2 (75 μM; 2 hours; MDCKII-MDR1 cells) exhibits proper blood-brain barrier permeability.
In Vivo: BuChE-IN-2 (40.96-100 mg/kg; i.g., single) shows LD50 of 75.372 mg/kg in mice.
BuChE-IN-2 (10 and 30 mg/kg; i.g., single) can remarkably improve the cognitive impairment in scopolamine-induced mouse models according to Morris water maze experiment.
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