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mTOR/HDAC6-IN-1

CAS No. :

MCE 站：mTOR/HDAC6-IN-1

产品活性：mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC₅₀s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy)、细胞凋亡 (apoptosis)，以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR  |  Epigenetics  |  Cell Cycle/DNA Damage  |  Apoptosis  |  Autophagy

作用靶点：mTOR  |  HDAC  |  Apoptosis  |  Autophagy

In Vitro: mTOR/HDAC6-IN-1 (compound 10g) (0-100 μM; 48 hours) has a medium anti-proliferation activity with IC₅₀ of 8.4 μM, 10.6 μM ａnd 14.3 μM in MDA-MB-231, MDA-MB-436 ａnd MDA-MB-468 cells at 48h.
mTOR/HDAC6-IN-1 (10 μM; 6 hours) can significantly improve the thermal stability of HDAC6 in MDA-MB-231 cells, which indicates that mTOR/HDAC6-IN-1 has a selective inhibitory effect on HDAC6.
mTOR/HDAC6-IN-1 (2.5, 5, 10 μM; 2 weeks) inhibits MDA-MB-231 cells form the clone.
mTOR/HDAC6-IN-1 (2.5, 5, 10 μM; 48 hours) induces obvious autophagy with the accumulation of LC3 puncta in MDA-MB-231 cells.
mTOR/HDAC6-IN-1 (5, 10, 20 μM) induces significant MDA-MB-231 apoptosis in a dose-dependent manner, also up-regulates the expression of Bax, down-regulates bcl-2, ａnd promotes the cleavage of PARP ａnd apoptotic executive protein caspase8 ａnd caspase3.
mTOR/HDAC6-IN-1 (5, 10, 20 μM; 48 hours) inhibited MDA-MB-231 cells migration in a dose-dependent manner, ａnd decreases the expression of MMP-2 as well as increases the expression of E-cadherin.

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