JH-XVII-10

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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号：原产地：美洲发布时间：2022/5/30更新时间：2024/1/2

产品摘要：JH-XVII-10 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。

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JH-XVII-10

CAS No. :

MCE 站：JH-XVII-10

产品活性：JH-XVII-10 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，IC₅₀值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。

研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis

作用靶点：DYRK | Apoptosis

In Vitro: JH-XVII-10 (compound 10) (1 M; CAL27 cells) shows active against JNK1 (IC₅₀=1130 nM), JNK2 (IC₅₀=1100 nM), JNK3 (IC₅₀=>10 000 nM), FAK (IC₅₀=90 nM), RSK1 (IC₅₀=82 nM), RSK2 (IC₅₀=80 nM), RSK3 (IC₅₀=61 nM).
JH-XVII-10 (10 M; 72 h) decreases cell proliferation by ~45%, ａnd ~40% for CAL27 ａnd FaDu cells, respectively.
JH-XVII-10 (1, 10 M; 24 h) induces apoptosis in CAL27 cells.
JH-XVII-10 (0.5, 1, 5, 10 M; 24 h) shows inhibitory effects on pro-tumor signaling in CAL27 cells.

In Vivo: JH-XVII-10 (2 mg/kg, i.v.; 10 mg/kg, p.o.) shows oral bioavailability (F=12%).Pharmacokinetic Parameters of JH-XVII-10 in C57Bl/6 male mice.

administration	parameters	rat	dog
i.v.	T_1/2 (h)	1.4±0.3	5.70±1.2
	AUC_0-∞ (ng*h/mL)	931.3±95.7	14,830.8±5475.4
	CL (mL/min/kg)	17.6±2.0	149.9±62.5
	V_ss (L/kg)	1.7±0.2	828.7±134.2
p.o.	C_max (ng/mL)	1661.1±916.6	3979.4±483.5
	T_max(h)	0.9±0.8	1.3±0.5
	T_1/2 (h)	1.4±0.2	4.9±0.6
	AUC_0-∞ (ng*h/mL)	5044.9±1061	23,109.9±7752.2
	F (%)	54.2	31.8

C57Bl/6 male mice; 2 mg/kg, i.v.; 10 mg/kg, p.o.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。