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MS143

CAS No. : 2376137-41-4

MCE 站：MS143

产品活性：MS143 是一种有效的 AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC₅₀=46 nM，GI₅₀=0.8 M。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长。

研究领域：PI3K/Akt/mTOR

作用靶点：Akt

In Vitro: MS143 (1 nM-10 μM; 24 hours) induces T-AKT degradation with a concentration-dependent manner in PC3 cells.
MS143 (0.1-10 M;14 days, replenish every 2 days) effectively inhibits colony formation in BT474 cells.
MS143 (1 M; 24 hours) promotes AKT degradation in an E3 ligase- ａnd UPS-dependent manner.
MS143 (1 nM-10 M) can inhibit the cell growth of PC3 cells (GI₅₀=0.8 nM) ａnd MDA-MB-468 cells (GI₅₀=1.0 nM).

In Vivo: MS143 (75 mg/kg; i.p., 22 days) drastically inhibits the tumor growth by 92%, also substantially degrades T-AKT ａnd P-AKT, ａnd effectively inhibits the downstream signaling (PRAS40 phosphorylation) in xenograft mice.
Pharmacokinetic Parameters of MS143 in male Swiss Albino mice.

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