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Ibutilide

CAS No. : 122647-31-8

MCE 站：Ibutilide

产品活性：Ibutilide (U70226E free base) 是一种延长动作电位的抗心律失常剂，作用于 AT-1 细胞，可有效阻断快激活延迟整流钾电流 (I_Kr)。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：Potassium Channel

In Vitro: Ibutilide is a potentIKrblockerwith EC₅₀value of 20 nM at +20 mV in atrial tumor myocytes (AT-1) cells.
Ibutilide blocksI_Krin cells expressing HERG+MDR1*1 to the same extent as cells expressing HERG alone (IC₅₀: 22.5±0.9 vs 27.4±2.5 nM). However, cells expressing MDR1*7 show a marked resistance to Ibutilide (IC₅₀: 105.3±1.42 nM vs 27.4±2.5 nM).

In Vivo: Ibutilide prolongs cardiac repolarization in vitro ａnd in vivo.
Ibutilide infusions (administered cumulatively in three doses, 0.01, 0.02 ａnd 0.05 mg/kg i.v., each as a 10-min infusion) results in both polymorphic ａnd monomorphic non-sustained ventricular tachycardia.

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