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PI3Kδ-IN-10
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品牌名称：MedChemExpress(进口品牌)型号： 原产地：美洲 发布时间：2022/5/30更新时间：2024/1/2
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PI3Kδ-IN-10
CAS No. : 2409725-49-9
MCE 站：PI3Kδ-IN-10
产品活性：PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路，诱导后续细胞凋亡 (apoptosis)。
研究领域：PI3K/Akt/mTOR | Apoptosis
In Vitro: PI3Kδ-IN-10 (compound 9x) (0-10 μM; 72 hours) has cell proliferation inhibitory effects in HCC cell lines with IC50 of 0.53 - 1.36 μM.
PI3Kδ-IN-10 (0-50 μM; 24 hours) markedly enhances expression level of cleaved PARP ａnd cleaved caspase-3, also reduces the level of Akt phosphorylation at Ser473 ａnd Thr308 in a dose-dependent manner.
In Vivo: PI3Kδ-IN-10 (5 mg/kg for PO, 1 mg/kg for IV, single) exhibits an acceptable half-life (T1/2), a moderate distribution volume, ａnd acceptable oral bioavailability.
PI3Kδ-IN-10 (40 ａnd 20 mg/kg; IV, for 12 days) effectively suppress the growth of live cancer xenografts with inhibition ratios of 76.02% ａnd 59.15% at 40 mg/kg ａnd 20 mg/kg.
Pharmacokinetic Parameters of PI3Kδ-IN-10 in female Balb/c (nu/nu) mice.
| PO (5 mg/kg) | IV (1 mg/kg) | |
| T1/2 (h) | 2.502 | 1.131 |
| AUC (hμg/L) | 3067.94 | 2791.37 |
| Vz/F (L/kg) | 6.15 | 0.587 |
| Tmax (h) | 3 | 0.083 |
| F (%) | 22.0 |
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物；
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球*新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
