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URAT1 inhibitor 2

CAS No. :

MCE 站：URAT1 inhibitor 2

产品活性：URAT1 inhibitor 2 是一种口服有效的URAT1 和 CYP isozyme抑制剂，对 URAT1 介导的 ¹⁴C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的IC₅₀ 分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 在高尿酸血症和痛风的研究中是一个有前途的候选药物。

研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel

作用靶点：URAT1

In Vitro: URAT1 inhibitor 2 (compound 23) (0-50 μM, 3-20 min) inhibits URAT1-mediated ¹⁴C-UA uptake (IC₅₀ = 1.36 μM) ａnd CYP cells activity.

In Vivo: URAT1 inhibitor 2 (Intravenous at 2 mg/kg or orally at 10 mg/kg) has excellent pharmacokinetic properties with the oral bioavailability of 59.3%.
URAT1 inhibitor 2 (4, 2, 1, 0.5, ａnd 0.25 mg/kg; Orally) shows orally active ａnd outstanding SUA-lowering activity with a dose-dependent manner in acute hyperuricemia mice.
URAT1 inhibitor 2 (1000 mg/kg, intragastric administration, once) shows favorable safety profiles ａnd no obvious acute toxicity.
Pharmacokinetic Parameters of URAT1 inhibitor 2 in male Sprague-Dawley rats.

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