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JAK-IN-20

CAS No. : 1654776-91-6

MCE 站：JAK-IN-20

产品活性：JAK-IN-20 是一种有效的，广泛的，具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM、5 nM、14 nM。JAK-IN-20 在体内表现出优异的药代动力学和抗炎功效。

研究领域：Epigenetics  |  Stem Cell/Wnt  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点：JAK

In Vivo: JAK-IN-20 (compound 32) (3 mg/kg for p.o.; 1 mg/kg for i.v.) shows excellent pharmacokinetics in rats.
JAK-IN-20 (10 mg/kg; p.o.; once a day for 3 days) shows anti-inflammatory effect.
Pharmacokinetic Parameters of JAK-IN-20 in female Sprague Dawley rats.

parameter	32
PO Dose (mg/kg)	3
Tmax (h)	0.63(0.25-6)
Cmax (g/mL)	7.82±3.68
AUC0-t (g.h/mL)	80.18±35.44
T1/2,po (h)	4.77±1.84
MRT (h)	7.54±2.52
IV Dose (mg/kg)	1
C0 (g/mL)	4.70±2.50
AUC0-t (g.h/mL)	18.89±1.76
Vss (L/kg)	0.32±0.14
CL (mL/min/kg)	0.85±0.13
T1/2,iv (h)	5.16±3.83
MRT (h)	6.69±4.03
%F	100

Wistar rats; 3 mg/kg; p.o. (1% Tween 80 + 99% (0.5%) methyl cellulose in water); 1 mg/kg; i.v. (5% NMP + 5% solutol + 90% normal saline)

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