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NLRP3-IN-8
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NLRP3-IN-8
MCE 站:NLRP3-IN-8
产品活性:NLRP3-IN-8 (compound 27) 是具有口服活性的、与 NLRP3 直接结合的 NLRP3 炎性体抑制剂,对 IL-1 β 的IC50 值为1.23 μM. NLRP3-IN-8 对肝微粒体具有良好的代谢稳定性 (t1/2 = 138.63 min),几乎没有毒性 (against L02: IC50 > 100 μM) 。
In Vitro: NLRP3-IN-8 (compound 27) exhibits prominent anti-inflammatory activity with an IC50 of 1.23 μM.
NLRP3-IN-8 exhibits good metabolic stability through human liver microsomes (t1/2 = 138.63 min).
NLRP3-IN-8 (0-10 μM, 1 h) significantly inhibits pyrolysis rate in a concentration-dependent manner.
NLRP3-IN-8 only inhibits the activation of NLRP3 inflammasomes, and could inhibit the activation of inflammasome by a variety of inducer.
NLRP3-IN-8 blocks NLRP3-induced ASC oligomerization.
NLRP3-IN-8 inhibits NLRP3 inflammasome assembly by blocking the interaction of NLRP3-NEK7 and NLRP3-ASC.
In Vivo: NLRP3-IN-8 (compound 27) (DSS-induced C57BL/6 male mice; 0-20 mg/kg; intragastric; once a day, 7 days) effectively alleviates the severity of DSS-induced colitis in mouse.
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• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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