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EGFR-IN-48

CAS No. :

MCE 站：EGFR-IN-48

产品活性：EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^d19/TM/CS, EGFR^LR/TM/CS, EGFR^WT 的 IC₅₀ 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3^{EGFR del19/T790M/C797S} 和 PC-9^{EGFR del19/T790M/C797S} 细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。

研究领域：JAK/STAT Signaling  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK

作用靶点：EGFR

In Vitro: EGFR-IN-48 (compound 23) (10 nM) shows anti-proliferative activities against BaF3^{EGFR del19/T790M/C797S} ａnd PC-9^{EGFR del19/T790M/C797S} cells with IC₅₀s of 1.526, 66.7 nM, respectively.
EGFR-IN-48 exhibits potent inhibitory activities against various clinically relevant EGFR mutants with IC₅₀s of 10.4, 3.1, 0.9, 0.1, 0.2, 0.3, 0.2 nM for EGFR^WT, EGFR^LR, EGFR^del19, EGFR^del19/TM, EGFR^LR/TM, EGFR^LR/TM/CS, EGFR^drl19/TM/CS, respectively.

In Vivo: EGFR-IN-48 (2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for o.p.) shows good oral bioavailability ａnd high plasma exposure in CD-1 mouse.Pharmacokinetic Parameters of EGFR-IN-48 in CD-1 mouse.

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