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GEM144

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品牌名称:MedChemExpress(进口品牌)型号: 原产地:美洲 发布时间:2022/5/30更新时间:2024/1/2

产品摘要:GEM144 是一种有效且具有口服活性的 DNA polymerase α (POLA1) 和 HDAC 11 双重抑制剂。GEM144 诱导 p53 乙酰化、激活 p21、G1/S 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

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GEM144

CAS No. : 2487526-28-1

MCE 站:GEM144

产品活性:GEM144 是一种有效且具有口服活性的 DNA polymerase α (POLA1) 和 HDAC 11 双重抑制剂。GEM144 诱导 p53 乙酰化、激活 p21、G1/S 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Apoptosis

作用靶点:HDAC  |  Apoptosis

In Vitro: GEM144 (0-10 μM; 24 hours) exhibits antiproliferative activity in tested cancer cell lines with IC50s of 0.26 ~ 2.2 μM.
GEM144 (0.1 - 0.4 μM; 24 hours) strongly increases levels of H2AX phosphorylation on Ser 39 (γH2AX), and strongly upregulates p21 expression in a dose-dependent manner.
GEM144 (0.26 μM in NCI-H4609, 0.95 μM in A2780 and 1.4 μM in MM473; 72 hours) induced G1/S cell cycle arrest.

In Vivo: GEM144 (50 mg/kg; p.o., bid, 5 days a week, for 3-4 weeks) significantly reduces tumor burden of MM487 with TGI of 72% in xenografts mice.

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热门产品线:重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  染料试剂  |  PROTAC  |  同位素标记物

Trending products:Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Dye Reagents  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
•   10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
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