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EGFR-IN-47

CAS No. :

MCE 站：EGFR-IN-47

产品活性：EGFR-IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.01 M。EGFR-IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力。

研究领域：Apoptosis  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling

作用靶点：Apoptosis  |  EGFR

In Vitro: EGFR-IN-47 (compound 14aj) (72 h) shows anti-proliferative effects with IC₅₀s of 0.013 M, 2.972 M, 1.031 M for PC-9 (EGFR^{L858R/T790M/C797S}), A432, A549 cells, respectively.
EGFR-IN-47 (0.01, 0.05, 0.25, 1 M; 24 h) induces cell cycle attest at the G0/G1-phase.
EGFR-IN-47 (0.01, 0.05, 0.25 M) induces cell deathvia apoptosis in a concentration-dependent manner.
EGFR-IN-47 (0.01, 0.05, 0.25, 1 M) inhibits phosphorylation of the EGFR downstream mediators.

In Vivo: EGFR-IN-47 (10, 20, 40 mg/kg; i.g.) shows anti-tumor effect with low toxicity.
EGFR-IN-47 (20 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for p.o.) shows an ideal oral bioavailability of 66.05%.
Pharmacokinetic Parameters of JAK1/TYK2-IN-2 in Male Sprague-Dawley rats.

parameter	iv (20 mg/kg)	po (20 mg/kg)
AUC0-∞ (mg/Lh)	15.889	10.494
Cmax (mg/L)	6.845	0.77
Tmax (h)	0.083	6
F (%)		66.05
MRT0-∞ (h)	16.439	16.791
Vss (L/kg)	16.015	28.101
CL (L/h/kg)	1.272	2.151
t(1/2) (h)	8.922	11.154

Male Sprague-Dawley rats; 20 mg/kg for i.v.; 20 mg/kg for p.o.

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