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FXIa-IN-8
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详细内容
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FXIa-IN-8
CAS No. : 2744293-04-5
MCE 站:FXIa-IN-8
产品活性:FXIa-IN-8 是一种有效的选择性 FXIa 抑制剂, IC50 为 14.2 nM。FXIa-IN-8 具有抗血栓形成活性,且不会增加出血风险和明显的毒性sup>[1]。
研究领域:Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点:Factor Xa
In Vitro: FXIa-IN-8 (compound 35) (0-250 g/mL) shows significant anticoagulant activity toward the intrinsic pathway without affecting the extrinsic pathway.
In Vivo: FXIa-IN-8 shows selectivity for FXIa and PKal with IC50s of 14.2, 27900 nM, respectively.
FXIa-IN-8 (6.5, 19.5 mg/kg; i.v.) shows antithrombotic activity in vivo.
FXIa-IN-8 (50, 100 mg/kg; i.v.) shows no acute toxicity.
FXIa-IN-8 (10 mg/kg; i.v.) shows moderate PK profiles.FXIa-IN-8 (19.5, 39 mg/kg) exhibits a much lower bleeding risk than heparin sodium at 300 IU/kg.
Pharmacokinetic Parameters of FXIa-IN-8 in Male SD rats.
compd 35 | T1/2 (h) | Cmax (g/mL) | AUC0-t (hg/mL) | AUC0-∞ (hg/mL) | Vz(mL/kg) | Cl (mL/h/kg) | MRT0-t (h) |
i.v. (10 mg/kg) | 1.26 | 57 | 18.3 | 18.4 | 969 | 553 | 0.32 |
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热门产品线:重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 染料试剂 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有数百种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供*新*全的高品质小分子活性化合物;
• 10,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种期刊及制药收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪*新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球*新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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